2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. Ribosomal S6 Kinase (RSK)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (核糖体S6激酶)

S6K

核糖体 S6 激酶 (RSK) 是参与调节细胞活力的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族。RSK 在丝裂原刺激下通过激活一个或多个蛋白激酶级联而被磷酸化。体内 S6 的磷酸化由（至少）两个不同的丝裂原激活的 S6 激酶家族催化，这两个家族的大小不同，即 70 kDa 和 90 kDa S6 激酶。两种 S6 激酶均由丝氨酸/苏氨酸磷酸化激活。

p90 核糖体 s6 激酶家族 (1-4) 是一组高度保守的 Ser/Thr 激酶，可作为 Ras/Raf/MEK/ERK 信号通路的下游效应子。它们调节各种细胞过程，例如细胞生长、细胞运动、细胞存活和细胞增殖。p70核糖体蛋白S6激酶是AGC家族的重要成员，是一种多功能的Ser/Thr激酶，在mTOR信号转导级联中起重要作用，与蛋白质合成、mRNA加工、葡萄糖稳态、细胞生长和凋亡等多种细胞过程密切相关。

Ribosomal S6 Kinase (RSK) is a family of serine/threonine protein kinases involved in the regulation of cell viability. RSK is phosphorylated in response to mitogens by activation of one or more protein kinase cascades. Phosphorylation of S6 in vivo is catalyzed by (at least) two distinct mitogen-activated S6 kinase families distinguishable by size, the 70 kDa and 90 kDa S6 kinases. Both S6 kinases are activated by serine/threonine phosphorylation.

The p90 ribosomal s6 kinase family (1-4) is a group of highly conserved Ser/Thr kinases that act as downstream effectors of the Ras/Raf/MEK/ERK signaling pathway. They regulate diverse cellular processes, such as cell growth, cell motility, cell survival and cell proliferation. The p70 ribosomal protein S6 kinase, an important member of AGC family, is a kind of multifunctional Ser/Thr kinases, which plays an important role in mTOR signaling cascade. The p70 ribosomal protein S6 kinase is closely associated with diverse cellular processes such as protein synthesis, mRNA processing, glucose homeostasis, cell growth and apoptosis.

Ribosomal S6 Kinase (RSK) 亚型特异性产品:

Ribosomal S6 Kinase (RSK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100501
    M2698 Inhibitor 99.87%
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
    M2698
  • HY-52101
    CMK Inhibitor 99.64%
    CMK是 RSK2激酶抑制剂，与FMK相比，具有相似的效力但化学稳定性较低。
    CMK
  • HY-101963
    AD80 Inhibitor 99.88%
    AD80 是多种激酶的抑制剂，抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD80
  • HY-52101A
    FMK Inhibitor 99.83%
    FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
    FMK
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride Inhibitor 99.75%
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
    AT7867 dihydrochloride
  • HY-12185
    BRD7389 Inhibitor 99.06%
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
    BRD7389
  • HY-18313
    S6K1-IN-1 Inhibitor 99.71%
    S6K1-IN-1 是一种选择性 S6K1 抑制剂，其 IC50 值为 52 nM。S6K1-IN-1 可用于肥胖与胰岛素抵抗相关疾病的研究。
    S6K1-IN-1
  • HY-125911
    Gossypin Inhibitor 98.04%
    Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中发现的一种有口服活性的黄酮。Gossypin 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。Gossypin 抑制 AURKA 和 RSK2。Gossypin 抑制细胞侵袭并诱导凋亡 (apoptosis)。Gossypin 可用于胃癌的研究。
    Gossypin
  • HY-157133
    TAS0612 Inhibitor 98.83%
    TAS0612是一种口服有效的 RSK、AKT 和 S6K 抑制剂。 TAS0612 具有抗肿瘤活性。
    TAS0612
  • HY-14362
    GSK-25 Inhibitor 99.68%
    GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
    GSK-25
  • HY-152944
    S6K1-IN-DG2 Inhibitor 99.70%
    S6K1-IN-DG2 (Compound 66) 是一种 p70S6K 抑制剂 (IC50: <100 nM)。
    S6K1-IN-DG2
  • HY-132891
    RSK4-IN-1 Inhibitor 98.63%
    RSK4-IN-1 是一种有效的 RSK4 抑制剂, IC50 值为 9.5 nM。RSK4-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    RSK4-IN-1
  • HY-N1050
    Zederone

    蓬莪术环氧酮

    		Inhibitor 99.61%
    Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性，其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性，对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg，并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用，并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone
  • HY-132302
    Hu7691 Inhibitor 99.91%
    Hu7691 是一种具有口服活性的，选择性 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。
    Hu7691
  • HY-N2357
    Eudesmin

    桉脂素

    		Inhibitor 99.96%
    Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用，包括抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。
    Eudesmin
  • HY-52101C
    FMK-MEA Inhibitor 99.40%
    FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
    FMK-MEA
  • HY-161275
    BI-4732 Inhibitor 99.30%
    BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂，且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM)，同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR，并减少 AKT、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR_E19del/T790M/C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中，表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
    BI-4732
  • HY-132891A
    RSK4-IN-1 TFA Inhibitor
    RSK4-IN-1 TFA 是一种有效的 RSK4 抑制剂，IC50 值为 9.5 nM。RSK4-IN-1 TFA 具有抗肿瘤活性。
    RSK4-IN-1 TFA
  • HY-136849
    TL13-68 Inhibitor 98.88%
    TL13-68 是 SM1-71 的生物素标记形式，用于研究 SM1-71 的作用机制。
    TL13-68
  • HY-18507
    AD57 Inhibitor 98.08%
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂，抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性，但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Isoform Comparison

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